 日志正文
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超临界流体技术制备聚乳酸（PLLA）-聚乙二醇（PEG ）修饰的大黄素微粒的性能研究。以粒径大小、粒径分布、包封率、载药量、微粒形貌特征和药物体外释放特性为评价因素，研究材料的复合体系及改性方法和超临界工艺参数，筛选适宜的材料体系；聚乳酸（PLLA）-聚乙二醇化的大黄素微粒与鼠类的转铁蛋白受体单克隆抗体（OX26）结合研究，研究不同的抗体或靶向片段脂质体的组织分布特征，评价其靶向性。PLLA-PEG的制备：将lactide、glycolide按比例配制，再与特定量的PEG装入玻管，加入一定量的辛酸亚锡，在真空状态下封管，在180℃下反应16h后，打破封管后溶解产物，过滤后于搅拌条件下缓慢滴加到甲醇中沉淀，沉淀产物在室温下真空干燥至恒重。然后将产物置于两颈瓶中，加入一定量的甲苯，待材料溶解后，在不断搅拌的状态下加入定量的偶联剂，在60℃下反应12h，然后升温至110℃回流6h，旋转蒸发挥干甲苯后，溶解产物，于搅拌条件下缓慢滴加到甲醇中沉淀，沉淀产物在室温下真空干燥至恒重。通过调节三者的比例及共聚物的分子量等考察PLLA-PEG的降解特性，为制备具有较好控释靶向性能的药物提供基础依据。 超临界流体技术制备PLLA-PEG修饰的药物成分微粒。采用超临界流体强制分散溶液技术(solution-enhanced dispersion by supercritical fluids，SEDS)制备药物成分-PLLA-PEG微粒。待釜内scCO2压力恒定(12MPa)，达到实验温度(33℃)后，有机溶液由高效液相色谱(HPLC)泵经同轴二流式喷嘴内侧通道泵入高压釜，调节高压釜外部干燥箱及管路水浴温度，控制釜内温度，调节放气阀，维持釜内压力。结束泵样后，维持压力及温度不变，继续通入CO2淋洗30分钟，缓慢卸压，待釜内压力降为常压时，取出样品。考察实验参数如scCO2和混合溶液流速、温度、压强等对微粒的粒径、形态的影响；通过SEM等观察所制备样品的表面形貌，激光粒度仪测定所制备样品的平均粒径及粒度分布；载药量、包封率的测定。 超临界流体技术制备药物成分靶向药物载体材料。药物成分-PLLA-PEG微粒与鼠类的转铁蛋白受体单克隆抗体（OX26）或胰岛素受体单克隆抗体(HIRMAb)结合研究。 研究所制备靶向药物的组织分布特征，评价其靶向性。 最终利用超临界流体技术制备出平均粒径小、粒度分布窄、球形度好、具有较好控释性能的生物可降解聚合物载药微粒，及与OX26偶联制备靶向药物载体材料；评价靶向给药系统在体内外实验中的效力，寻求脑损害治疗的高效、低毒、靶向性强的新剂型，为临床脑靶向聚合物药物载体材料提供实验依据和应用产业化基础。 我的相关日志：
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