蛋白激酶抑制剂扩张脑血管

2009-08-10 09:01 阅读(?)评论(0)

盐酸法舒地尔为日本研究开发的一种蛋白激酶抑制剂,即细胞内钙离子拮抗剂,该药为异喹啉硫酰胺衍生物,是通过抑制平滑肌收缩的最终阶段轻链球蛋白的磷酸化而扩张血管的蛋白磷酸化酶抑制剂。动物实验中,在缓解血管痉挛作用的同时,有改善脑血流、抑制脑神经细胞死亡作用。盐酸法舒地尔通过细胞内钙离子的拮抗作用,主要扩张中小动脉对血压的影响不大。

甲磺酸法舒地尔是异喹啉磺胺衍生物,为白色或类白色结晶性粉末,在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。

甲磺酸法舒地尔为已上市药物--盐酸法舒地尔改变酸根的新药,二者的主要药理作用未发生变化。本品用于蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。已上市的盐酸法舒地尔改酸根化合物新药,由于活性成分未改变,盐酸法舒地尔可抑制蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛及症候性痉挛的发生,伴随脑梗塞的减轻,用于脑动脉瘤破裂引起迟发性脑血管痉挛的疗效。研究发现治疗组的angiographically demonstrable vasospasm减少为38%,CT扫描低密度区的血管痉挛有58%的减少,血管痉挛症状有30%减轻。此外本品还减少了54%的患者与血管痉挛相关的不良临床转归(SAH后1月以Glasgow转归评级为中度残废或更差),从 26%减为12%。治疗没有出现严重不良事件的报告。
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  最后修改于 2009-08-10 09:41    阅读(?)评论(0)
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